Проблема кристаллических полиморфов может быть решена с помощью жидких веществ или растворов, поскольку их медицинское использование более предсказуемо и надежно. Таким образом, многие исследователи исследуют возможности солюбилизации существующих активных фармацевтических ингредиентов. Ранее было установлено, что превращение плохо растворимого вещества в соль может существенно повысить растворимость.Группа ученых под руководством профессора Ананикова доказала, что ионные жидкости — отличные кандидаты для соединения органических молекул с солевыми структурами.
В настоящее время существует три метода введения активных фармацевтических ингредиентов в ионные жидкости: i) в виде аниона или катиона (ионная связь); ii) через ковалентную связь (ковалентную связь); и iii) использование как ионного, так и ковалентного связывания.Предлагаемая платформа разработки лекарств имеет следующие ценные преимущества:
1. Настраиваемая гидрофобность / липофильность для регулирования способности проникать через клеточные мембраны и другие биологические барьеры. 2. Ионное ядро, которое подразумевает способность модулировать силу ионного связывания. Ионные жидкости легко настраиваются и могут быть легко оптимизированы для соединения с различными фармацевтическими ингредиентами.
3. Переменный линкер для регулирования расстояния между ионным ядром и активным фармацевтическим ингредиентом. Этот линкер может содержать определенный сайт ферментативного расщепления для целевого высвобождения активного фармацевтического ингредиента в месте действия.Исследователи использовали салициловую кислоту (хорошо известное противовоспалительное соединение) в качестве модельного препарата и включили молекулу салициловой кислоты в ионные жидкости.
Ученые изучали растворимость и биологическую активность ионных жидкостей, содержащих салициловую кислоту, в отношении человеческих фибробластов и клеток колоректальной аденокарциномы. Действительно, салициловая кислота сохранила свою активность в ионно-жидкой форме. В то же время он продемонстрировал значительно более высокую растворимость в воде в комплексе с ионной жидкостью по сравнению с чистой салициловой кислотой.
Исследование указывает на важные достижения концепции API-IL в разработке лекарственных средств и фармацевтике (API — активный фармацевтический ингредиент; IL — ионная жидкость). Следует принимать во внимание изменчивость и возможность доступа к разнообразным молекулярным комбинациям. Следующим весьма многообещающим применением является производство лекарств «двойного действия», содержащих два разных активных фармацевтических ингредиента с ионным и ковалентным связыванием.
Такой подход может позволить комплексное лечение, направленное на различные потенциальные причины патологии.
