Антибиотики защищают нас от смертельных инфекций, а также широко используются в сельском хозяйстве. Однако после использования они попадают в окружающую среду, например, через канализацию, где могут способствовать развитию устойчивых штаммов бактерий.Имея это в виду, ученые из Гронингена исследовали, можно ли разработать антибиотик, активность которого можно было бы контролировать.
В конце концов, если в окружающую среду попадут только дезактивированные антибиотики, риска резистентности не будет.ВариантыБен Феринга, профессор органической химии, является пионером в области активируемых светом молекулярных переключателей.
Его аспирант Виллем Велема создал варианты антибиотика, к которым была присоединена группа с фотопереключением. «Трудно предсказать, что произойдет с активностью при изменении группы в молекуле», — объясняет Велема. В конце концов, новая группа будет влиять на действие антибиотика. «И это должно произойти именно так».Velema сделал девять вариантов, один из которых, как оказалось, очень хорошо работал в тестах, проведенных в сотрудничестве с исследовательской группой молекулярного биолога Арнольда Дриссена. Переключатель гарантирует, что антибиотик не подействует в нормальном положении.
Однако после облучения ультрафиолетом часть молекулы переключателя переворачивается, активируя антибиотик. С химической точки зрения: переключаемая группа превращается из транс-изомера в цис-изомер.
Период полураспадаВ статье Nature Chemistry исследователи демонстрируют, что можно включить антибиотик в любое время. Впоследствии молекула сама переходит от активного цис-изомера к неактивному транс-изомеру. Период полувыведения составляет примерно два часа при температуре тела.
Феринга подчеркивает, что эксперименты предназначены только для демонстрации того, что можно контролировать активность антибиотика с помощью света. «Путь от этой идеи до работающего препарата очень долгий, он может занять еще десять лет». Помимо переключаемых антибиотиков, не наносящих вред окружающей среде, их также можно использовать для лечения очень определенных участков тела. Феринга: «Вы можете принять неактивный антибиотик от кожной инфекции, а затем активировать его там, где это необходимо. Таким образом не погибнут никакие полезные бактерии в кишечнике ».
Бактериальный ростВ настоящее время переключаемый антибиотик особенно полезен для исследований. «Можно очень специфично подавить рост бактерий в определенном месте и в определенное время». Вы можете, например, исследовать, какие факторы влияют на рост бактерии и действие антибиотика или источник устойчивости.
«Но самое важное сообщение этой статьи состоит в том, что можно внешне контролировать действие лекарства, состоящего из относительно небольшой молекулы, в данном случае с помощью света», — говорит Феринга. «Это совершенно новый взгляд на исследования наркотиков».