В прошлом году открытие исследователями из США антибиотика тейксобактина было названо «переломным моментом» в борьбе с устойчивостью к противомикробным препаратам.
Тейксобактин, убивающий ряд патогенов без обнаруживаемой устойчивости, был выделен из микроорганизмов (которые не растут в лабораторных условиях), обнаруженных в почве — естественного источника почти всех антибиотиков, разработанных с 1940-х годов.
Однако для того, чтобы его можно было разработать в качестве потенциального лекарственного средства, необходимо произвести несколько версий антибиотика путем химического синтеза, чтобы преодолеть препятствия при разработке лекарств. Исследователи в лабораториях по всему миру работают над достижением этой цели с момента прошлогоднего прорыва.
Теперь д-р Ишвар Сингх из Университета Линкольна и его коллеги стали первой группой ученых, которая синтетическим путем произвела два производных тейксобактина.
Доктор Сингх, специалист по разработке новых лекарств из Школы фармацевтики Линкольна, сказал: «Тейксобактин изначально эволюционировал в почве, чтобы убить бактерии вокруг него, поэтому наша задача заключалась в том, чтобы производить антибиотик синтетическим путем.
В методе, который мы создали для этого, используются коммерчески доступные «строительные блоки» и есть одна стадия очистки, и мы очень довольны результатами — теперь мы можем представить полный синтез двух производных тейксобактина.
«Мы также смогли определить некоторые свойства антибиотика, которые имеют решающее значение для его антимикробной активности. Это очень важный шаг к углубленному изучению тейксобактина и поиску подобных молекул, которые могут оказаться жизненно важными в нашей борьбе с устойчивыми к лекарствам бактериями.
Такие прорывы в органической химии должны быть сделаны, чтобы держать проблему лекарственной устойчивости под контролем."
Бактерии, против которых эффективен тейксобактин, до сих пор не продемонстрировали какой-либо обнаруживаемой устойчивости, и, учитывая механизмы атаки, ученые также уверены, что это вряд ли произойдет в будущем.
Прогнозируется, что к 2050 году от лекарственно-устойчивых инфекций ежегодно будут страдать еще 10 миллионов человек. Поэтому разработка новых антибиотиков, которые можно использовать в качестве крайней меры, когда другие лекарства неэффективны, является важной областью исследований для исследователей здравоохранения во всем мире. Это новое исследование доктора Сингха и его команды представляет собой важный шаг к достижению этой конечной цели.
Используемые ими процессы дали выход одного из производных тейксобактина 22%, что сделало методы доктора Сингха высокоэффективными.
После завершения синтеза д-ром Сингхом различных производных тейксобактина д-р Эдвард Тейлор из Школы естественных наук Университета Линкольна смог их протестировать.
Их результаты опубликованы в журнале Royal Society of Chemistry, Chemical Communications. Работа доступна онлайн в виде статьи в открытом доступе.
Д-р Сингх и его коллеги теперь проведут дополнительные тесты, чтобы более четко понять химические свойства тейксобактина и упростить молекулу, чтобы можно было производить другие производные. Он надеется создать библиотеку производных тейксобактина, которая может оказаться жизненно важной для будущего развития антибиотика.
Д-р Сингх добавил: «Процесс доставки антибиотика в клинику чрезвычайно длительный и часто может занимать около 10-15 лет. Предстоит провести гораздо более обширные исследования и испытания, прежде чем мы сможем даже рассматривать Тейксобактин как жизнеспособное лекарство. Это очень редкое явление — последний новый класс антибиотиков был обнаружен почти 30 лет назад — и весьма отдаленная возможность, однако мы, безусловно, добиваемся больших успехов в нашей работе против бактерий, устойчивых к лекарствам."
Д-р Дейрдре Блэк, научный руководитель Королевского химического общества, сказала: «Это еще одно захватывающее событие в борьбе с устойчивостью к противомикробным препаратам, которая представляет собой огромную угрозу для всех нас.
Мне очень приятно видеть эту статью в одном из наших журналов, особенно в преддверии окончательного отчета Обзора устойчивости к противомикробным препаратам О’Нила, который, как ожидается, этим летом будет содержать рекомендации по глобальным решениям.
"Исследования в области понимания механизмов устойчивости к противомикробным препаратам, а также способов предотвращения, диагностики и лечения микробной инфекции имеют решающее значение, если мы хотим продолжать делать то, что в настоящее время считаем само собой разумеющимся."